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 Os antibióticos são classificados como drogas anti-infecciosas. São produtos químicos produzidos por microrganismos, como bactérias e fungos, que, em baixas concentrações, podem matar ou inibir outros microrganismos. A descoberta dos antibióticos foi um dos avanços médicos mais importantes do século XX. A penicilina, o primeiro antibiótico, foi lançado pela primeira vez nos Estados Unidos em 1942.
Na mesma época, novos antibióticos, incluindo estreptomicina, foram descobertos em uma mistura de substâncias microbianas de galhos de solo. Muitos desses medicamentos encontrados eram pouco eficazes, mas em 1947 o cloranfenicol, o primeiro antibiótico de amplo espectro, foi introduzido. O cloranfenicol é um nitrobenzeno derivado do ácido dicloroacético, produzido sinteticamente e usado para tratar a febre tifóide e infecções graves causadas por microrganismos resistentes à penicilina.
À medida que os antibióticos eliminaram os patógenos mais comuns, as cepas sobreviventes altamente resistentes começaram a apresentar problemas e novos antibióticos foram necessários para erradicá-los. No final do século XX, já eram conhecidos mais de dez mil antibióticos, entre os quais existem substâncias simples e muito complexas. Essa expansão no número de novos antibióticos foi alcançada por meio de modificações sintéticas bem-sucedidas, e muitos antibióticos estão sendo produzidos em grandes quantidades. Essa abordagem tem sido particularmente bem-sucedida com antibióticos cuja estrutura molecular contém anéis lactama de quatro unidades, incluindo penicilinas e cefalosporinas, que agora respondem por mais de 60 por cento da produção mundial de antibióticos.
A penicilina é o mais seguro de todos os antibióticos, embora alguns pacientes sejam hipersensíveis a ela, o que leva a reações adversas. Além disso, alguns microrganismos, em particular os estafilococos, desenvolvem resistência às penicilinas naturais, o que tem levado à produção de novas modificações sintéticas. Assim, existem dois grupos de penicilinas, aquelas que ocorrem naturalmente e as penicilinas semissintéticas obtidas pelo cultivo de Penicillium na presença de certos produtos químicos. Isso permite a produção de penicilinas de amplo espectro, desenvolvidas para tratar a febre tifóide e algumas infecções do trato urinário. No entanto, as penicilinas naturais ainda são o melhor tratamento para muitas infecções bacterianas.
As cefalosporinas, descobertas na década de 1950 por Sir Edward Abraham, são antibióticos relativamente não tóxicos. Como a penicilina, eles foram primeiro isolados de fungos, mas depois os anéis de lactama modificados tornaram possível reproduzir o antibiótico em mais de 20 variações. As cefalosporinas de primeira geração têm sido usadas em pacientes que desenvolvem sensibilidade à penicilina. Eles eram ativos contra muitas bactérias, incluindo E. coli, mas logo tiveram que ser substituídos por medicamentos de segunda e terceira geração, pois os microrganismos perderam a sensibilidade a eles. Eles têm sido usados para tratar infecções pulmonares, gonorreia e meningite.
Os aminoglicosídeos, incluindo a estreptomicina (descoberta em 1944), inibem a biossíntese de proteínas. Eles são mal absorvidos pelo trato gastrointestinal e são administrados por via intramuscular. A estreptomicina foi um dos primeiros aminoglicosídeos a ser descoberto e ainda é usado junto com a penicilina para tratar infecções. Outros aminoglicosídeos são usados para tratar meningite, sepse e infecções do trato urinário. Mas o estreito espaçamento entre as doses terapêuticas e tóxicas apresenta problemas complexos, com riscos aumentando com a idade. A atividade antimicrobiana das tetraciclinas, pertencentes a outro grupo de antibióticos sintéticos, depende do fato de que, embora inibam a biossíntese de proteínas em células bacterianas e animais, são capazes de penetrar apenas nas células bacterianas. As tetraciclinas são absorvidas pelo trato gastrointestinal e podem ser tomadas por via oral.
Além de seus usos medicinais, os antibióticos também têm grande importância veterinária e são usados como ração animal ou como aditivo para estimular o crescimento na pecuária. As tetraciclinas respondem por cerca de metade das vendas de antibióticos como suplementos, mas muitos outros antibióticos também são usados para esse fim. Acredita-se que os antibióticos de alimentação promovem o crescimento ao prevenir doenças. Outro uso importante de antibióticos na agricultura é seu uso como agentes antiparasitários contra vermes e outros parasitas encontrados no trato gastrointestinal e contra ectoparasitas, como carrapatos.
Além dos antibióticos bioquímicos, são utilizadas as sulfonamidas, quimioterápicos sintéticos também utilizados no tratamento de doenças bacterianas. A primeira sulfonamida, prontosil, foi usada em 1932 para combater infecções estreptocócicas. As sulfonamidas de amplo espectro eram amplamente utilizadas antes do advento dos antibióticos. Eles atuam evitando a produção de ácido fólico, que é essencial para a síntese de ácidos nucléicos. O uso de sulfonamidas diminuiu devido à disponibilidade de antibióticos mais eficazes e seguros, mas eles ainda são usados de forma eficaz para tratar infecções do trato urinário e malária, e para prevenir possível infecção após queimaduras. Relacionadas às sulfonamidas, as sulfonas também são inibidoras da biossíntese do ácido fólico. Eles tendem a se acumular na pele e nos tecidos inflamados, tornando-os indispensáveis no tratamento da hanseníase. Existem também alguns medicamentos sintetizados quimicamente que têm propriedades antibacterianas e têm usos clínicos específicos.
Andreev S.
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